תֵאוּר

Bictegravir הוא מעכב חדש ועוצמתי של אינטגראז HIV-1 עם IC50 של 7.5 ננומטר.

בַּמַבחֵנָה

Bictegravir (BIC) מעכב את פעילות העברת הגדיל עם IC50 של 7.5± 0.3 ננומטר. יחסית לעיכוב פעילות העברת הגדילים שלו, Bictegravir הוא מעכב חלש הרבה יותר של 3"-פעילות עיבוד של HIV-1 IN, עם IC50 של 241±51 ננומטר. Bictegravir משפר את הצטברותם של עיגולים של 2-LTR פי 5 ביחס לבקרה שטופלה בדומה ומפחיתה את כמות מוצרי האינטגרציה האותנטיים בתאים נגועים פי 100. Bictegravir מעכב בעוצמה את שכפול HIV-1 הן בתאי MT-2 והן בתאי MT-4 עם EC50s של 1.5 ו- 2.4 nM, בהתאמה. Bictegravir מציג השפעות אנטי-ויראליות חזקות גם בלימפוציטים CD4+ T ראשוניים וגם מקרופאגים שמקורם במונוציטים, עם EC50s של 1.5±0.3 ננומטר ו-6.6±4.1 ננומטר, בהתאמה, אשר דומים לערכים המתקבלים בקווי תאי T[1].

MCE לא אישרה באופן עצמאי את הדיוק של שיטות אלה. הם לעיון בלבד.

מבנה כימי