Tofacitinib citrate היא תרופת מרשם (שם מסחרי Xeljanz) שפותחה במקור על ידי פייזר עבור סוג של מעכבי יאנוס קינאז פומי (JAK). זה יכול לעכב באופן סלקטיבי JAK kinase, לחסום מסלולי JAK/STAT, ובכך לעכב את העברת אותות התא וביטוי והפעלה של גנים קשורים, המשמש לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים פסוריאטית, קוליטיס כיבית ומחלות חיסון אחרות.

התרופה כוללת שלוש צורות מינון: טבליות, טבליות בשחרור מושהה ותמיסות פומיות. הטבליות שלה אושרו לראשונה על ידי ה-FDA בשנת 2012, וצורת המינון בשחרור מושהה אושרה על ידי ה-FDA בפברואר 2016. היא הראשונה לטפל במפרקים שגרוניים. יאן הוא מעכב JAK הנלקח דרך הפה פעם ביום. בדצמבר 2019 אושרה שוב התוויה חדשה לתרופות בשחרור מושהה עבור קוליטיס כיבית פעילה בינונית עד חמורה (UC). בנוסף, הניסויים הקליניים הנוכחיים בשלב 3 לפסוריאזיס פלאק הושלמו, ועוד שישה ניסויים קליניים בשלב 3 נמצאים בעיצומם, הכוללים דלקת מפרקים פסוריאטית פעילה, דלקת מפרקים אידיופטית נעורים וכו'. סוג של אינדיקציות. היתרונות של טבליות בשחרור מושהה בעלות טווח ארוך וצריך ליטול רק פעם ביום תורמים לניהול ובקרה של מחלות החולים.

מאז רישומו, מכירותיו גדלו משנה לשנה, והגיעו ל-2.242 מיליארד דולר בשנת 2019. בסין, טופס המינון של הטבליות אושר לשיווק במרץ 2017, ונכנס לקטלוג הביטוח הרפואי בקטגוריה B באמצעות משא ומתן ב-2019. הצעת המחיר היא RMB 26.79. עם זאת, בשל החסמים הטכניים הגבוהים של תכשירים בשחרור מושהה, צורת מינון זו טרם שווקה בסין.

JAK kinase ממלא תפקיד חשוב בדלקת, ומעכביו הוכחו כמטפלים במחלות דלקתיות ואוטואימוניות מסוימות. עד כה, 7 מעכבי JAK אושרו ברחבי העולם, כולל Delgocitinib של ליאו פארמה, Fedratinib של Celgene, Upatinib של AbbVie, Pefitinib של Astellas, Baritinib של אלי לילי ורוקוטיניב של נוברטיס. עם זאת, רק tofacitinib, baritinib ו-rocotinib מאושרים בסין מבין התרופות הנ"ל. אנו מצפים לאישור "טבליות שחרור מושהה של טופטיב ציטראט" של Qilu בהקדם האפשרי ויועיל למטופלים נוספים.

בסין, המחקר המקורי tofacitib citrate אושר על ידי ה-NMPA במרץ 2017 לטיפול בחולי RA מבוגרים עם יעילות לא מספקת או אי סבילות למתוטרקסט, תחת השם המסחרי Shangjie. על פי נתונים מ-Meinenet, המכירות של טבליות tofacitib citrate במוסדות הרפואיים הציבוריים של סין בשנת 2018 היו 8.34 מיליון יואן, שהיה נמוך בהרבה מהמכירות העולמיות שלה. חלק גדול מהסיבה הוא המחיר. מדווחים שהמחיר הקמעונאי הראשוני של שאנג'י היה 2085 יואן (5 מ"ג*28 טבליות), והעלות החודשית הייתה 4170 יואן, שזה נטל לא קטן עבור משפחות רגילות.

עם זאת, ראוי לחגוג שטופסיטיב נכלל ב"רשימת התרופות הלאומית לביטוח רפואי בסיסי, נפגעי עבודה וביטוח יולדות" לשנת 2019 של המוסד לביטוח רפואי לאומי לאחר משא ומתן בנובמבר 2019. נמסר כי התשלום החודשי יופחת עד מתחת ל-2,000 יואן לאחר משא ומתן על הורדת המחיר, מה שישפר מאוד את זמינות התרופה.

באוגוסט 2018, הוועדה לבחינה מחדש של הפטנטים של משרד הקניין הרוחני הממלכתי קיבלה החלטת עיון מס' 36902 בקשה לביטול, והכריזה על פסול פטנט הליבה של Pfizertofatib, הפטנט המורכב, בטענה של אי חשיפה מספקת של המפרט. עם זאת, הפטנט של צורת גביש Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, תאריך הבקשה 2002.11.25) יפוג ב-2022.

מסד הנתונים של Insight מראה כי בנוסף למחקר המקורי, חמש תרופות גנריות של Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River, ו-Nanjing Chia Tai Tianqing אושרו לשיווק בתכשירים המקומיים של טבליות tofacitinib. עם זאת, עבור סוג הטאבלט בשחרור מושהה, רק המחקר המקורי פייזר הגישה בקשה לשיווק ב-26 במאי. Qilu היא החברה המקומית הראשונה שהגישה בקשה לשיווק עבור ניסוח זה. בנוסף, CSPC Ouyi נמצא בשלב הניסיון של BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) היא יצרנית תרופות מובילה של ממשקי API, פורמולציות מוגמרות בסין, הממוקמת בצ'אנגג'ואו, מחוז ג'יאנגסו. CPF נוסדו בשנת 1949. הקדשנו ב-Tofacitinib Citrate משנת 2013, והגשנו DMF כבר. רשמנו במדינות רבות, ויכולנו לתמוך בך עם התמיכה הטובה ביותר במסמכים עבור Tofacitinib Citrate.