Relugolix משמש לטיפול בסרטן הערמונית בגברים.
שמות מותג: Orgovyx
סוג תרופות: נוגדי דלקת - LHRH (GnRH) אנטגוניסטים מדכאי יותרת המוח
זמינות: נדרש מרשם
הריון: התייעצי עם הרופא שלך. תרופה זו עלולה להזיק לילד שטרם נולד.
הנקה: יש להתייעץ עם רופא לפני השימוש

Relugolix הוא אנטגוניסט זמין דרך הפה, ללא פפטיד הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH או luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)), עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. Relugolix נקשר באופן תחרותי לקולטן GnRH בבלוטת יותרת המוח הקדמית וחוסם אותו באופן תחרותי, מה שגם מונע את קישור GnRH לקולטן GnRH וגם מעכב הפרשה ושחרור של הורמון luteinizing (LH) וגם הורמון מגרה זקיק (FSH). אצל גברים, עיכוב הפרשת LH מונע שחרור של טסטוסטרון מתאי ליידיג באשכים. מאחר שטסטוסטרון נדרש לשמירה על צמיחת הערמונית, הפחתת רמות הטסטוסטרון עשויה לעכב את שגשוג תאי סרטן הערמונית תלויי הורמונים.

Relugolix הוא אנטגוניסט לקולטן של הורמון גונדוטרופין (GnRH) המשמש לטיפול במספר מצבים המגיבים להורמונים. זה אושר לראשונה ביפן בשנת 2019, תחת שם המותג Relumina, לטיפול סימפטומטי בשרירנים ברחם, ולאחרונה על ידי ה-FDA של ארצות הברית בשנת 2020, תחת שם המותג Orgovyx, לטיפול בסרטן ערמונית מתקדם. Relugolix נחקרה גם בטיפול סימפטומטי של אנדומטריוזיס. Relugolix הוא האנטגוניסט הראשון לקולטן GnRH הניתן דרך הפה (והיחיד כרגע) המאושר לטיפול בסרטן הערמונית - טיפולים דומים כמו [degarelix] דורשים מתן תת עורי - ולכן מספק אפשרות טיפולית פחות מכבידה למטופלים שאחרת עלולים להזדקק לביקורים במרפאה לניהול על ידי אנשי מקצוע בתחום הבריאות. בנוסף לקלות השימוש היחסית שלו, הוכח כי רלוגוליקס עדיף בדיכאון רמות הטסטוסטרון בהשוואה ל-[leuprolide], טיפול אחר במניעת אנדרוגנים המשמש לטיפול בסרטן הערמונית.

Relugolix הוא אנטגוניסט לקולטני הורמונים משחררי גונדוטרופין. מנגנון הפעולה של רלוגוליקס הוא כאנטגוניסט לרצפטור הורמונים משחרר גונדוטרופין, ו-Cytochrome P450 3A Inducer, ו-Cytochrome P450 2B6 Inducer, ומעכבי חלבון עמידות לסרטן השד, ומעכבי P-Glycoprotein. ההשפעה הפיזיולוגית של רלוגוליקס היא באמצעות ירידה בהפרשת GnRH.

מבנה כימי