Rimegepant הוא מעכב מולקולה קטנה שלקלציטוניןקולטן לפפטיד קשור לגנים (CGRP) החוסם את פעולתו של CGRP, מרחיב כלי דם חזק שלדעתו ממלא תפקיד בכאבי ראש מיגרנה. Rimegepant מאושר לטיפול בהתקפי מיגרנה חריפים. בניסויים קליניים, rimegpant נסבל בדרך כלל היטב עם רק מקרים נדירים של עליות חולפות בסרום אמינוטרנספראזות במהלך הטיפול וללא מקרים מדווחים של פגיעה בכבד הנראית קלינית.

Rimegepant הוא אנטגוניסט פומי לקולטן CGRP שפותח על ידי Biohaven Pharmaceuticals. הוא קיבל את אישור ה-FDA ב-27 בפברואר 2020 לטיפול החריף במיגרנה. בעוד שמספר אנטגוניסטים פרנטרליים של CGRP והקולטן שלו אושרו לטיפול במיגרנה (למשל [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegpant ו-[ubrogepant] הם החברים היחידים במשפחת התרופות "גפנטים" שנותרו בפיתוח, והאנטגוניסטים היחידים ל-CGRP שיש להם זמינות ביולוגית דרך הפה. הסטנדרט הנוכחי של טיפול במיגרנה כרוך בטיפול הפלתי עם "טריפטנים", כגון [סומטריפטן], אך תרופות אלו אינן התווית בחולים עם מחלות מוח וכלי דם וקרדיווסקולריות קיימות בשל תכונותיהן מכווצות כלי הדם. אנטגוניזם של מסלול ה-CGRP הפך למטרה אטרקטיבית לטיפול במיגרנה שכן, בניגוד לטריפטנים, לאנטגוניסטים של CGRP דרך הפה אין תכונות של כיווץ כלי דם, ולכן הם בטוחים יותר לשימוש בחולים עם התוויות נגד לטיפול סטנדרטי.

Rimegepant הוא אקלציטוניןאנטגוניסט לרצפטור פפטיד הקשור לגנים. מנגנון הפעולה של rimegepant הוא כמו אקלציטוניןאנטגוניסט לרצפטור פפטיד הקשור לגנים.