Gשם אנרי:venetoclax (ven ET oh klax)
שם מותג: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax משמש לטיפול בלוקמיה לימפוציטית כרונית או בלוקמיה לימפוציטית קטנה אצל מבוגרים. Venetoclax משמש לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לסרטן לטיפול במצבים אלה.

Venetoclax משמש בשילוב עם azacitidine, decitabine או cytarabine לטיפול בלוקמיה מיאלואידית חריפה. שילוב זה מיועד לשימוש במבוגרים בני 75 ומעלה, או שאינם יכולים להשתמש בכימותרפיה סטנדרטית עקב מצבים רפואיים אחרים.

Venetoclax ניתן לעיתים לאחר שטיפולים אחרים נכשלו.

ניתן להשתמש בונטוקלקס גם למטרות שאינן מופיעות במדריך תרופות זה.

תֵאוּר

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) הוא מעכב Bcl-2 בעל עוצמה רבה, סלקטיבית וזמינה דרך הפה, עם Ki של פחות מ-0.01 ננומטר. Venetoclax משרה אוטופגיה.

בַּמַבחֵנָה

Venetoclax (ABT-199) הורג בעוצמה תאי FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) מראה פעילות חלשה הרבה יותר כנגד תאי FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 מראה גם סלקטיביות במבחני דו-כלאיים של יונקים תאיים, שבהם הוא משבש קומפלקסים של BCL-2-BIM (EC50=3 nM) אך הוא הרבה פחות יעיל נגד BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) או מתחמי MCL-1-NOXA.

לאחר מנה פומית בודדת של 12.5 מ"ג לק"ג משקל גוף בשתלים שמקורם בתאי RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) גורם לעיכוב מקסימלי של צמיחת גידול (TGImax) של 47% (P<0.001) ולצמיחת הגידול. עיכוב (TGD) של 26% (P<0.05)[1].

טיפול בגידולים מבוססי xenografted (מודל xenograft עכבר של שורת התאים T-ALL LOUCY) עם Venetoclax (ABT-199) 100 מ"ג/ק"ג למשך 4 ימים מביא להפחתה משמעותית של הנטל הלוקמי.