רֶקַע

Canagliflozin הוא מעכב שיתוף-טרנספורטר (SGLT) 2 חדשני, חזק וסלקטיבי ביותר [1]. הוכח כי Canagliflozin יכול להגביר את הפרשת הגלוקוז בשתן על ידי הפחתת סף הגלוקוז הכלייתי ועל ידי הפחתת הספיגה החוזרת של הגלוקוז המסונן [2].

הוכח כי Canagliflozin מעכב את צריכת 14C-AMG בתיווך Na+ ב-CHO-hSGLT2, CHO-עכבר SGLT2 ו-CHO-עכבר SGLT2 עם ערכי IC50 של 4.4, 3.7 ו-2.0 ננומטר, בהתאמה [1].

דווח כי Canagliflozin מפחית את רמות הגלוקוז בדם (BG) בהתאם למינון הן בעכברים db/db והן בחולדות שומניות סוכרתיות של צוקר (ZDF). בנוסף, הוכח כי canagliflozin מפחית את יחס חילופי הנשימה ואת משקל הגוף בעכברי DIO וחולדות ZDF [1].

ניתן ליטול קנאגליפלוזין דרך הפה [1].

הפניות:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effect of canagliflozin on renal threshold עבור גלוקוז, גליקמיה ומשקל גוף במודלים של בעלי חיים רגילים וסוכרתיים. PLoS One. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), סוכן אוראלי חדשני לסוכרת מסוג 2. P T. 2013 Nov;38(11):656-66

ציטוט מוצר

באהיה עבאס מוסא, מריאן אלפונס מחרוז ועוד. "טכניקות רזולוציה שונות לניהול ספקטרום חופף: יישום לקביעת תרופות היפוגליקמיות חדשות בניסוח משותף בצורת המינון התרופות המשולבת שלהן." Spectrochimica Acta חלק א': ספקטרוסקופיה מולקולרית וביומולקולרית זמינה באינטרנט 20 ביוני 2018.

מבנה כימי