רקע כללי

Canagliflozin הוא מעכב שיתוף-טרנספורטר (SGLT) 2 של נתרן גלוקוז (SGLT) 2 חדשני, חזק וסלקטיבי ביותר [1].הוכח כי Canagliflozin יכול להגביר את הפרשת הגלוקוז בשתן על ידי הפחתת סף הגלוקוז הכלייתי ועל ידי הפחתת הספיגה החוזרת של הגלוקוז המסונן [2].

הוכח כי Canagliflozin מעכב את צריכת 14C-AMG בתיווך Na+ ב-CHO-hSGLT2, CHO-עכבר SGLT2 ו-CHO-עכבר SGLT2 עם ערכי IC50 של 4.4, 3.7 ו-2.0 ננומטר, בהתאמה [1].

דווח כי Canagliflozin מפחית את רמות הגלוקוז בדם (BG) בהתאם למינון הן בעכברים db/db והן בחולדות שומניות סוכרתיות של צוקר (ZDF).בנוסף, קנאגליפלוזין הוכח כמפחית את יחס חילופי הנשימה ואת משקל הגוף בעכברי DIO וחולדות ZDF [1].

Canagliflozin ניתן ליטול דרך הפה [1].

הפניות:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effect of canagliflozin on renal threshold עבור גלוקוז, גליקמיה ומשקל גוף במודלים של בעלי חיים נורמליים וסוכרתיים.PLoS ONE.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), סוכן אוראלי חדשני לסוכרת מסוג 2.P T. 2013 Nov;38(11):656-66

ציטוט מוצר

באהיה עבאס מוסא, מריאן אלפונס מאהרוס ועוד."טכניקות רזולוציה שונות לניהול ספקטרום חופף: יישום לקביעת תרופות היפוגליקמיות חדשות בניסוח משותף בצורת המינון הפרמצבטי המשולב שלהן."Spectrochimica Acta חלק א': ספקטרוסקופיה מולקולרית וביומולקולרית זמינה באינטרנט 20 ביוני 2018.

מבנה כימי