תיאור

Hydrochlorothiazide (HCTZ), תרופה משתנת פעילה דרך הפה מקבוצת התיאזידים, מעכבת TGF-βמסלול איתות /Smad.להידרוכלורותיאזיד השפעות מרגיעות כלי דם ישירות באמצעות פתיחת תעלת האשלגן המופעל בסידן (KCA).Hydrochlorothiazide משפר את תפקוד הלב, מפחית פיברוזיס ויש לו השפעה נוגדת לחץ דם.

רקע כללי

הידרוכלורותיאזיד היא תרופה משתנת מקבוצת התיאזידים.

בַּמַבחֵנָה

Hydrochlorothiazide שייך לקבוצת המשתנים של תיאזידים.זה מפחית את נפח הדם על ידי פעולה על הכליות להפחתת ספיגה חוזרת של נתרן (Na) באבובית המפותלת הדיסטלית.אתר הפעולה העיקרי בנפרון מופיע על קו-טרנספורטר Na+-Cl קוטרנספורטר על ידי תחרות על אתר הכלוריד על הטרנספורטר.על ידי פגיעה בהובלת Na באבובית המפותלת הדיסטלית, הידרוכלורותיאזיד גורם לנטריאוזיס ואיבוד מים נלווה.תיאזידים מגבירים את הספיגה מחדש של סידן במקטע זה באופן שאינו קשור להובלת נתרן.בנוסף, על ידי מנגנונים אחרים, ההידרוכלורותיאזיד מוריד את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים.

להידרוכלורותיאזיד (HCTZ; מתן דרך דרך הפה; 12.5 מ"ג/ק"ג/ד; 8 שבועות) יש שיפור בתפקוד הלב, הפחתת פיברוזיס בין-סטיציאלי לבבי ושבר נפח קולגן, ירידה בביטוי של AT1, TGF-β ו-Smad2 ברקמות הלב בחולדות זכר Sprague Dawley בוגרות.בנוסף, הידרוכלורותיאזיד מפחית את רמות האנגיוטנסין II והאלדוסטרון בפלזמה.יתר על כן, הידרוכלורותיאזיד מעכב TGF המושרה על ידי אנגיוטנסין IIβביטוי חלבון 1 ו-Smad2 בפיברובלסטים של חדרי הילוד של חולדה.

מבנה כימי