רקע כללי

Agomelatine הוא אגוניסט של קולטני מלטונין ואנטגוניסט לקולטן סרוטונין 5-HT2C עם ערכי Ki של 0.062nM ו-0.268nM ו-IC50 של 0.27μM, בהתאמה עבור MT1, MT2 ו-5-HT2C [1].

Agomelatine הוא נוגד דיכאון ייחודי ופותח לטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי (MDD).אגומלטין סלקטיבי נגד 5-HT2C.הוא מראה זיקה נמוכה ל-5-HT2A ו-5-HT1A אנושיים משובטים.עבור קולטני מלטונין, אגומלטין מראה זיקה דומה ל-MT1 ו-MT2 אנושיים משובטים עם ערכי Ki של 0.09nM ו-0.263nM, בהתאמה.במחקרים in vivo, אגומלטין גורם לעלייה ברמות הדופמין והנוראדרנלין באמצעות חסימת הקלט המעכב של 5-HT2C.יתר על כן, מתן אגומלטין נוגד את הירידה הנגרמת על ידי מתח בצריכת סוכרוז במודל של דיכאון של חולדה.חוץ מזה, אגומלטין מפעיל יעילות חרדה מופחתת במודל של חרדה של מכרסמים [1].

הפניות:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.תרופות CNS, 2006, 20(12): 981-992.

מבנה כימי