רֶקַע

Agomelatine הוא אגוניסט של קולטני מלטונין ואנטגוניסט לקולטן סרוטונין 5-HT2C עם ערכי Ki של 0.062nM ו-0.268nM ו-IC50 של 0.27μM, בהתאמה עבור MT1, MT2 ו-5-HT2C [1].

Agomelatine הוא נוגד דיכאון ייחודי ופותח לטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי (MDD). אגומלטין סלקטיבי נגד 5-HT2C. הוא מראה זיקה נמוכה ל-5-HT2A ו-5-HT1A אנושיים משובטים. עבור קולטני מלטונין, אגומלטין מראה זיקה דומה ל-MT1 ו-MT2 אנושיים משובטים עם ערכי Ki של 0.09nM ו-0.263nM, בהתאמה. במחקרים in vivo, אגומלטין גורם לעלייה ברמות הדופמין והנוראדרנלין באמצעות חסימת הקלט המעכב של 5-HT2C. יתר על כן, מתן אגומלטין נוגד את הירידה הנגרמת על ידי מתח בצריכת סוכרוז במודל של דיכאון של חולדה. חוץ מזה, אגומלטין מפעיל יעילות חרדה מופחתת במודל של חרדה של מכרסמים [1].

הפניות:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. תרופות CNS, 2006, 20(12): 981-992.

מבנה כימי