אפיקסבן

תיאור קצר:

שם ה- API סִימָן מִפרָט DMF אמריקאי האיחוד האירופי DMF CEP
אפיקסבן VTE בתוך הבית

פרטי מוצר

תגי מוצר

פרטי המוצר

רקע כללי

אפיקסבן הוא מעכב מאוד סלקטיבי והפיך של פקטור Xa עם ערכי Ki של 0.08 ננומטר ו- 0.17 ננומטר אצל בני אדם וארנב, בהתאמה [1].

פקטור X, הידוע גם בכינויו המשותף סטיוארט – פרוור, הוא אנזים של מפל הקרישה. גורם X מופעל על ידי הידרוליזה לגורם Xa על ידי גורם IX. גורם Xa הוא הצורה המופעלת של עובדת הקרישה של הרומבוקינאז. עיכוב גורם Xa יכול להציע שיטה חלופית נגד קרישה. מעכבי Xa ישירים הם תרופות נוגדות קרישה פופולריות [2].

במבחנה: Apixabanhas הראה רמה גבוהה של עוצמה, סלקטיביות ויעילות על פקטור Xa עם Ki של 0.08 ננומטר ו- 0.17 ננומטר לפקטור האנושי Xa וארנב פקטור Xa, בהתאמה [1]. Apixaban האריך את זמני הקרישה של פלזמה אנושית רגילה בריכוזים (EC2x) של 3.6, 0.37, 7.4 ו- 0.4 מיקרומטר, אשר נדרשים בהתאמה להכפלת זמן הפרותרומבין (PT), זמן פרותרומבין שונה (mPT), הופעל זמן טרומבופלסטין חלקי ( APTT) ו- HepTest. חוץ מזה, Apixaban הראה את העוצמה הגבוהה ביותר בפלזמה אנושית וארנבת, אך פחות עוצמה בפלזמה של חולדות וכלבים הן בבדיקות PT והן ב- APTT [3].

In vivo: Apixaban הציג את הפרמקוקינטיקה המצוינת עם סיקול נמוך מאוד (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ונפח הפצה נמוך (Vdss: 0.2 L / kg) אצל הכלב. חוץ מזה, Apixaban הראה גם מחצית חיים מתונה עם T1 / 2 של 5.8 שעות וזמינות ביולוגית טובה של הפה (F: 58%) [1]. בפקקת השדרה העורקית-ורינית (AVST), פקקת הוורידים (VT) ובמודלים של ארנבת פקקת עורקים (ECAT) בתיווך חשמלי, אפיקסבן ייצר השפעות אנטי-טרומבוטיות עם EC50 של 270 ננומטר, 110 ננומטר ו- 70 ננומטר באופן תלוי במינון ]. Apixaban עיכב באופן משמעותי את פעילות גורם Xa עם IC50 של 0.22 מיקרומטר בארנב ex vivo [4]. בשימפנזה, Apixaban הראה גם נפח הפצה קטן (Vdss: 0.17 L kg-1), פינוי מערכתי נמוך (Cl: 0.018 L kg-1h-1) וזמינות ביולוגית טובה של הפה (F: 59%) [5].

הפניות:
פינטו DJP, אורוואט MJ, Koch S, et al. גילוי 1- (4-metoxxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), מעכב חזק מאוד, סלקטיבי, יעיל, ובעל פה זמין של גורם קרישת הדם Xa [J]. כתב העת לכימיה מרפאית, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. מעכבי פקטור Xa ישירים כנוגדי קרישה [J].
PC של וונג, Crain EJ, Xin B, et al. אפיקסבן, מעכב גורם Xa בעל פה, ישיר וסלקטיבי ביותר: מבחנים במבחנה, אנטי-טרומבוטית ואנטי-המוסטטית [J]. כתב העת לפקקת והמוסטזיס, 2008, 6 (5): 820-829.
ג'אנג D, He K, Raghavan N, et al. מטבוליזם, פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה של אפיקסבן מעכב גורם Xa בארנבות [J]. כתב העת לפקקת וטרומבוליזה, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. פרמקוקינטיקה פרה-קלינית ופרמקודינמיקה של אפיקסבן, מעכב גורם Xa חזק וסלקטיבי [J]. כתב העת האירופי למטבוליזם של תרופות ופרמקוקינטיקה, 2011, 36 (3): 129-139.

אפיקסבן הוא מעכב מאוד סלקטיבי והפיך של פקטור Xa עם ערכי Ki של 0.08 ננומטר ו- 0.17 ננומטר אצל בני אדם וארנב, בהתאמה [1].

פקטור X, הידוע גם בכינויו המשותף סטיוארט – פרוור, הוא אנזים של מפל הקרישה. גורם X מופעל על ידי הידרוליזה לגורם Xa על ידי גורם IX. גורם Xa הוא הצורה המופעלת של עובדת הקרישה של הרומבוקינאז. עיכוב גורם Xa יכול להציע שיטה חלופית נגד קרישה. מעכבי Xa ישירים הם תרופות נוגדות קרישה פופולריות [2].

במבחנה: Apixabanhas הראה רמה גבוהה של עוצמה, סלקטיביות ויעילות על פקטור Xa עם Ki של 0.08 ננומטר ו- 0.17 ננומטר לפקטור האנושי Xa וארנב פקטור Xa, בהתאמה [1]. Apixaban האריך את זמני הקרישה של פלזמה אנושית רגילה בריכוזים (EC2x) של 3.6, 0.37, 7.4 ו- 0.4 מיקרומטר, אשר נדרשים בהתאמה להכפלת זמן הפרותרומבין (PT), זמן פרותרומבין שונה (mPT), הופעל זמן טרומבופלסטין חלקי ( APTT) ו- HepTest. חוץ מזה, Apixaban הראה את העוצמה הגבוהה ביותר בפלזמה אנושית וארנבת, אך פחות עוצמה בפלזמה של חולדות וכלבים הן בבדיקות PT והן ב- APTT [3].

In vivo: Apixaban הציג את הפרמקוקינטיקה המצוינת עם סיקול נמוך מאוד (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ונפח הפצה נמוך (Vdss: 0.2 L / kg) אצל הכלב. חוץ מזה, Apixaban הראה גם מחצית חיים מתונה עם T1 / 2 של 5.8 שעות וזמינות ביולוגית טובה של הפה (F: 58%) [1]. בפקקת השדרה העורקית-ורינית (AVST), פקקת הוורידים (VT) ובמודלים של ארנבת פקקת עורקים (ECAT) בתיווך חשמלי, אפיקסבן ייצר השפעות אנטי-טרומבוטיות עם EC50 של 270 ננומטר, 110 ננומטר ו- 70 ננומטר באופן תלוי במינון ]. Apixaban עיכב באופן משמעותי את פעילות גורם Xa עם IC50 של 0.22 מיקרומטר בארנב ex vivo [4]. בשימפנזה, Apixaban הראה גם נפח הפצה קטן (Vdss: 0.17 L kg-1), פינוי מערכתי נמוך (Cl: 0.018 L kg-1h-1) וזמינות ביולוגית טובה של הפה (F: 59%) [5].

הפניות:
פינטו DJP, אורוואט MJ, Koch S, et al. גילוי 1- (4-metoxxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), מעכב חזק מאוד, סלקטיבי, יעיל, ובעל פה זמין של גורם קרישת הדם Xa [J]. כתב העת לכימיה מרפאית, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. מעכבי פקטור Xa ישירים כנוגדי קרישה [J].
PC של וונג, Crain EJ, Xin B, et al. אפיקסבן, מעכב גורם Xa בעל פה, ישיר וסלקטיבי ביותר: מבחנים במבחנה, אנטי-טרומבוטית ואנטי-המוסטטית [J]. כתב העת לפקקת והמוסטזיס, 2008, 6 (5): 820-829.
ג'אנג D, He K, Raghavan N, et al. מטבוליזם, פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה של אפיקסבן מעכב גורם Xa בארנבות [J]. כתב העת לפקקת וטרומבוליזה, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. פרמקוקינטיקה פרה-קלינית ופרמקודינמיקה של אפיקסבן, מעכב גורם Xa חזק וסלקטיבי [J]. כתב העת האירופי למטבוליזם של תרופות ופרמקוקינטיקה, 2011, 36 (3): 129-139.

מבנה כימי

Apixaban

תְעוּדָה

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ניהול איכות

Quality management1

הצעה 18 פרויקטים של הערכת עקביות איכות שאושרו 4, ו 6 הפרויקטים נמצאים תחת אישור.

Quality management2

מערכת ניהול איכות בינלאומית מתקדמת הניחה בסיס איתן למכירות.

Quality management3

פיקוח איכותי עובר לאורך כל מחזור החיים של המוצר על מנת להבטיח את ההשפעה האיכותית והטיפולית. 

Quality management4

צוות ענייני רגולציה מקצועיים תומך בדרישות האיכות במהלך הבקשה והרישום.

ניהול ייצור

cpf5
cpf6

קו אריזות בבקבוקים בקוריאה

cpf7
cpf8

קו אריזה בבקבוקים של טייוואן CVC

cpf9
cpf10

קו האריזות של לוח CAM באיטליה

cpf11

מכונת דחיסת Fette גרמנית

cpf12

גלאי טאבלטים של Viswill ביפן

cpf14-1

חדר בקרה DCS

בת זוג

שיתוף פעולה בינלאומי
International cooperation
שיתוף פעולה מקומי
Domestic cooperation

  • קודם:
  • הַבָּא:

  • כתוב כאן את המסר שלך ושלח אלינו

    קטגוריות מוצרים