פרגבלין

תיאור קצר:

שם ה- API סִימָן מִפרָט DMF אמריקאי  האיחוד האירופי DMF  CEP
פרגבלין אפילפסיה / נוירלגיה פנים / EP 22223 CEP2016-141

פרטי מוצר

תגי מוצר

פרטי המוצר

פרגבלין אינו אגוניסט קולטן GABAA או GABAB.
פרגבלין הוא גבפנטינואיד ופועל על ידי עיכוב של תעלות סידן מסוימות. באופן ספציפי זהו ליגנד של אתר יחידת המשנה α2δ העזר של תעלות סידן מסוימות תלויות מתח (VDCCs), ובכך משמש כמעכב של VDCCs המכילים יחידות α2δ. ישנן שתי יחידות משנה α2δ הקשורות לתרופות, α2δ-1 ו- α2δ-2, ופרגבלין מראה זיקה דומה לשני האתרים הללו (ומכאן חוסר סלקטיביות בין). פרגבלין הוא סלקטיבי בקשירתו ליחידת המשנה α2δ VDCC. למרות העובדה שפרגבלין הוא אנלוגי של GABA, הוא אינו נקשר לקולטני ה- GABA, אינו הופך ל- GABA או לאגוניסט קולטן אחר ב- Vivo ואינו מווסת באופן ישיר את התחבורה או חילוף החומרים של GABA. עם זאת, נמצא כי פרגבלין מייצר עלייה תלויה במינון בביטוי המוח של חומצה L-glutamic decarboxylase (GAD), האנזים האחראי לסינתזה של GABA, ולכן עשוי להיות בעל השפעות GABAergic עקיפות על ידי העלאת רמות ה- GABA במוח. כרגע אין עדויות לכך שההשפעות של פרגבלין מתווכות על ידי מנגנון כלשהו שאינו עיכוב של VDCCs המכילים α2δ. בהתאם, נראה כי עיכוב של VDCC המכיל α2δ-1 על ידי פרגבלין אחראי להשפעותיו נוגדות הפרכוסים, משככי כאבים וחרדה.
חומצות ה- α- אמיניות האנדוגניות L-leucine ו- L-isoleucine, הדומות מאוד לפרגבלין ולשאר הגבפנטינואידים במבנה הכימי, הן ליגנדים לכאורה של יחידת המשנה α2δ VDCC עם זיקה דומה לזו של הגבפנטינואידים (למשל, IC50 = 71 ננומטר ל- L- איזולאוצין), ונמצאים בנוזל המוח האנושי בריכוזים מיקרומולריים (למשל, 12.9 מיקרומטר עבור L- לאוצין, 4.8 מיקרומטר עבור L-isoleucine). התיאוריה היא שהם עשויים להיות הליגנדים האנדוגניים של יחידת המשנה ושהם עשויים להתנגד באופן תחרותי להשפעות הגבפנטינואידים. בהתאם לכך, בעוד שלגבפנטינואידים כמו לפרגבלין וגבאפנטין יש זיקות ננומולריות ליחידת המשנה α2δ, יכולותיהם in vivo הן בתחום המיקרומולרי הנמוך, והתחרות על קשירה על ידי חומצות אמיניות L אנדוגניות נאמרה ככל הנראה שאחראית לפער זה.

נמצא כי לפרגבלין יש זיקה גבוהה פי 6 מאשר לגבאפנטין עבור VDCCs המכילים יחידות יחידות α2δ במחקר אחד. עם זאת, מחקר אחר מצא כי לפרגבלין ולגבאפנטין יש זיקות דומות ליחידת המשנה α2δ-1 האנושית (Ki = 32 ננומטר ו 40 ננומטר, בהתאמה). בכל מקרה, פרגבלין חזק פי 2 עד 4 מגבפנטין כמשכך כאבים, ובבעלי חיים נראה שהוא חזק פי 3 עד 10 מגבפנטין כנוגד פרכוסים.

תְעוּדָה

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ניהול איכות

Quality management1

הצעה 18 פרויקטים של הערכת עקביות איכות שאושרו 4, ו 6 הפרויקטים נמצאים תחת אישור.

Quality management2

מערכת ניהול איכות בינלאומית מתקדמת הניחה בסיס איתן למכירות.

Quality management3

פיקוח איכותי עובר לאורך כל מחזור החיים של המוצר על מנת להבטיח את ההשפעה האיכותית והטיפולית. 

Quality management4

צוות ענייני רגולציה מקצועיים תומך בדרישות האיכות במהלך הבקשה והרישום.

ניהול ייצור

cpf5
cpf6

קו אריזות בבקבוקים בקוריאה

cpf7
cpf8

קו אריזה בבקבוקים של טייוואן CVC

cpf9
cpf10

קו האריזות של לוח CAM באיטליה

cpf11

מכונת דחיסת Fette גרמנית

cpf12

גלאי טאבלטים של Viswill ביפן

cpf14-1

חדר בקרה DCS

בת זוג

שיתוף פעולה בינלאומי
International cooperation
שיתוף פעולה מקומי
Domestic cooperation

  • קודם:
  • הַבָּא:

  • כתוב כאן את המסר שלך ושלח אלינו

    קטגוריות מוצרים