ריוארוקסבן

תיאור קצר:

שם ה- API סִימָן מִפרָט DMF אמריקאי  האיחוד האירופי DMF  CEP
ריוארוקסבן נוגד קרישה בתוך הבית TDP    

פרטי מוצר

תגי מוצר

פרטי המוצר

רקע כללי

ריוארוקסבן, 5-כלור-N - [[(5S) -2-אוקסו-3- [4- (3-אוקסומורפולין-4-יל) פניל] -1,3-אוקסאזולדין-5-יל] מתיל] תיאופין -2 -קרבוקסמיד, הוא מעכב חזק מולקולה קטנה של גורם Xa שהוא גורם קרישה בצומת קריטי במסלול קרישת הדם וכתוצאה מכך נוצר טרומבין ויצירת קריש. Rivaroxaban נקשר ל- Tyr288 בכיס S1 של גורם Xa באמצעות האינטראקציה של Tyr288 ותחליף הכלור של כלורוטיופן. העיכוב הפיך (koff = 5x10-3s-1), מהיר (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) ובאופן תלוי ריכוז (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban נחקר כעת לטיפול ב- VTE, מניעת אירועים לב וכלי דם בחולים עם תסמונת כלילית חריפה, מניעת שבץ מוחי בחולים עם פרפור פרוזדורים.

התייחסות

אליזבת פרזבורן, סוזן רוהריג, אלכסנדר שטראוב, דגמר קוביצה, וולפגנג מואק, וולקר לו. ריברוקסבן: מעכב גורם Xa חדש בעל פה. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

תיאור

Rivaroxaban (BAY 59-7939) הוא חזק מאודמעכב פקטור Xa (FXa) סלקטיבי וישיר, משיג רווח חזק בעוצמה האנטי- FXa (IC50 0.7 ננומטר; קי 0.4 ננומטר).

 

בַּמַבחֵנָה

Rivaroxaban (BAY 59-7939) הוא מעכב פקטור Xa (FXa) אוראלי וישיר בהתפתחות למניעה וטיפול בפקקת עורקים ורידים. Rivaroxaban מעכב באופן תחרותי FXa אנושי (Ki 0.4 nM) עם סלקטיביות גדולה פי 10 000 יותר מאשר עבור פרוטאזות סרין אחרות; זה גם מעכב פעילות פרוטרומבינז (IC50 2.1 ננומטר). Rivaroxaban מעכב FXa אנדוגני חזק יותר בפלזמה אנושית וארנבת (IC50 21 ננומטר) מאשר פלזמה עכברוש (IC50 290 ננומטר). זה מדגים השפעות נוגדות קרישה בפלזמה אנושית, הכפלת זמן פרותרומבין (PT) ומפעיל זמן טרומבופלסטין חלקי ב- 0.23 וב- 0.69.μM, בהתאמה.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) הוא מעכב FXa חזק וסלקטיבי וישיר עם פעילות מעולה in vivo וזמינות ביולוגית טובה של הפה. Rivaroxaban (BAY 59-7939), מנוהל באמצעות בולוס IV לפני אינדוקציה של פקקת, מפחית את היווצרות הפקיק (ED50 0.1 מ"ג / ק"ג), מעכב את FXa ומאריך את מינון ה- PT באופן תלוי. PT ו- FXa מושפעים מעט מ- ED50 (עלייה פי 1.8 ו 32% עיכוב, בהתאמה). ב- 0.3 מ"ג לק"ג (מינון המוביל לעיכוב כמעט מוחלט של היווצרות פקקת), ריוארוקסבן מאריך בינוני את PT (3.2±פי 0.5) ומעכב פעילות FXa (65±3%).

 

אִחסוּן

אֲבָקָה

-20 מעלות צלזיוס

3 שנים
 

4 מעלות צלזיוס

2 שנים
בממיס

-80 מעלות צלזיוס

6 חודשים
 

-20 מעלות צלזיוס

1 חודש

מבנה כימי

Rivaroxaban

תְעוּדָה

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ניהול איכות

Quality management1

הצעה 18 פרויקטים של הערכת עקביות איכות שאושרו 4, ו 6 הפרויקטים נמצאים תחת אישור.

Quality management2

מערכת ניהול איכות בינלאומית מתקדמת הניחה בסיס איתן למכירות.

Quality management3

פיקוח איכותי עובר לאורך כל מחזור החיים של המוצר על מנת להבטיח את ההשפעה האיכותית והטיפולית. 

Quality management4

צוות ענייני רגולציה מקצועיים תומך בדרישות האיכות במהלך הבקשה והרישום.

ניהול ייצור

cpf5
cpf6

קו אריזות בבקבוקים בקוריאה

cpf7
cpf8

קו אריזה בבקבוקים של טייוואן CVC

cpf9
cpf10

קו האריזות של לוח CAM באיטליה

cpf11

מכונת דחיסת Fette גרמנית

cpf12

גלאי טאבלטים של Viswill ביפן

cpf14-1

חדר בקרה DCS

בת זוג

שיתוף פעולה בינלאומי
International cooperation
שיתוף פעולה מקומי
Domestic cooperation

  • קודם:
  • הַבָּא:

  • כתוב כאן את המסר שלך ושלח אלינו