Ruxolitinib הוא מעכב יאנוס קינאז מולקולה קטנה המשמשת בטיפול במיאלופיברוזיס בסיכון בינוני או גבוה ובצורות עמידות של פוליציטמיה ורה ומחלת שתל לעומת מארח. Ruxolitinib קשורה לעליות חולפות ובדרך כלל קלות באמינוטרנספראז בסרום במהלך הטיפול ולמקרים נדירים של פגיעה כבדית חריפה ייחודית, המוגבלת באופן קליני, כמו גם למקרים של הפעלה מחדש של הפטיטיס B באנשים רגישים.

Ruxolitinib הוא מעכב קינאז (JAK) בעל זמינות ביולוגית דרך הפה עם פעילויות אנטי-נאופלסטיות ואימונומודולטות פוטנציאליות. Ruxolitinib נקשר באופן ספציפי לחלבון ומעכב אותוטירוזיןקינאזות JAK 1 ו-2, אשר עשויות להוביל להפחתת הדלקת ולעיכוב התפשטות התא. מסלול ה-JAK-STAT (מתמר אותות ומפעיל שעתוק) ממלא תפקיד מפתח באיתות של ציטוקינים וגורמי גדילה רבים ומעורב בשגשוג תאי, בצמיחה, בהמטופואזה ובתגובה החיסונית; קינאזות JAK עשויות להיות מווסתות במחלות דלקתיות, הפרעות מיאלופרוליפרטיביות ומחלות ממאירות שונות.

Ruxolitinib הוא אפיראזולמוחלף בעמדה 1 בקבוצת 2-cyano-1-cyclopentylethyl ובעמדה 3 בקבוצת פירולו[2,3-d]pyrimidin-4-yl. משמש כמלח הפוספט לטיפול בחולים עם מיאלופיברוזיס בינוני או בסיכון גבוה, לרבות מיאלופיברוזיס ראשונית, מיאלופיברוזיס פוסט-פוליציטמיה ורה ומיאלופיברוזיס של טרומבוציטמיה פוסט-חיונית. יש לו תפקיד כחומר אנטי-נאופלסטי ו-EC 2.7.10.2 (חלבון לא ספציפי-טירוזיןקינאז) מעכב. זה ניטריל, אפיררולופירמידיןוחבר של פירזולים.