אפיקסבן

תיאור קצר:

שם ה-API סִימָן מִפרָט DMF בארה"ב DMF של האיחוד האירופי CEP
אפיקסבן VTE בתוך הבית


פירוט המוצר

תגיות מוצר

פרטי המוצר

רֶקַע

Apixaban הוא מעכב סלקטיבי והפיך ביותר של פקטור Xa עם ערכי Ki של 0.08 ננומטר ו-0.17 ננומטר באדם ובארנב, בהתאמה[1].

פקטור X, הידוע גם בשם Stuart–Prower factor, הוא אנזים של מפל הקרישה. פקטור X מופעל, על ידי הידרוליזה, לפקטור Xa על ידי שני הפקטור IX. פקטור Xa הוא הצורה המופעלת של גורם הקרישה טרומבוקינאז. מעכב פקטור Xa יכול להציע שיטה חלופית לאנטי קרישה. מעכבי Xa ישירים הם נוגדי קרישה פופולריים [2].

במבחנה: Apixabanhas הפגין רמה גבוהה של עוצמה, סלקטיביות ויעילות על פקטור Xa עם Ki של 0.08 nM ו-0.17 nM עבור Human Factor Xa ו-Rabbit Factor Xa, בהתאמה [1]. אפיקסבן האריך את זמני הקרישה של פלזמה אנושית רגילה עם ריכוזים (EC2x) של 3.6, 0.37, 7.4 ו-0.4 מיקרומטר, הנדרשים בהתאמה להכפלת זמן הפרותרומבין (PT), זמן פרוטרומבין שונה (mPT), זמן טרומבופלסטין חלקי משופעל ( APTT) ו- HepTest. חוץ מזה, Apixaban הראה את העוצמה הגבוהה ביותר בפלסמה של בני אדם וארנב, אך פחות עוצמה בפלסמה של חולדות וכלב גם במבחני PT וגם ב-APTT [3].

In vivo: Apixaban הציג פרמקוקינטיקה מצוינת עם פינוי נמוך מאוד (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ונפח פיזור נמוך (Vdss: 0.2 L/kg) בכלב. חוץ מזה, Apixaban הראה גם זמן מחצית חיים בינוני עם T1/2 של 5.8 שעות וזמינות ביולוגית טובה (F: 58%) [1]. במודלים של פקקת ורידים-שאנטית (AVST), פקקת ורידים (VT) ופקקת עורקי עורקי בתיווך חשמלי (ECAT), Apixaban יצר השפעות אנטי-טרומבוטיות עם EC50 של 270 nM, 110 nM ו-70 nM באופן תלוי מינון[3 ]. Apixaban עיכב משמעותית את פעילות פקטור Xa עם IC50 של 0.22 מיקרומטר בארנבת ex vivo [4]. בשימפנזה, Apixaban הראה גם נפח פיזור קטן (Vdss: 0.17 L kg-1), פינוי מערכתי נמוך (Cl: 0.018 L kg-1h-1), וזמינות ביולוגית טובה (F: 59%) [5].

הפניות:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. גילוי של 1-(4-מתוקסיפניל)-7-אוקסו-6-(4-(2-אוקסופיפרידין-1-איל)פניל)-4, 5, 6, 7-טטרה-הידרו-1 H-פיראזולו [3, 4- ג] פירידין-3-קרבוקסמיד (Apixaban, BMS-562247), חומר חזק מאוד, סלקטיבי, יעיל ובעל פה מעכב ביולוגי של גורם קרישת דם Xa[J]. כתב עת לכימיה רפואית, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors כמו נוגדי קרישה[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, מעכב פקטור Xa בעל פה, ישיר וסלקטיבי מאוד: מחקרים חוץ גופיים, אנטי-תרומבוטיים ואנטי-המוסטטיים[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. מטבוליזם, פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה של מעכב פקטור Xa apixaban בארנבות [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. פרמקוקינטיקה פרה-קלינית ופרמקודינמיקה של אפיקסבן, מעכב גורם Xa חזק וסלקטיבי [J]. כתב העת האירופי למטבוליזם ופרמקוקינטיקה של תרופות, 2011, 36(3): 129-139.

Apixaban הוא מעכב סלקטיבי והפיך ביותר של פקטור Xa עם ערכי Ki של 0.08 ננומטר ו-0.17 ננומטר באדם ובארנב, בהתאמה[1].

פקטור X, הידוע גם בשם Stuart–Prower factor, הוא אנזים של מפל הקרישה. פקטור X מופעל, על ידי הידרוליזה, לפקטור Xa על ידי שני הפקטור IX. פקטור Xa הוא הצורה המופעלת של גורם הקרישה טרומבוקינאז. מעכב פקטור Xa יכול להציע שיטה חלופית לאנטי קרישה. מעכבי Xa ישירים הם נוגדי קרישה פופולריים [2].

במבחנה: Apixabanhas הפגין רמה גבוהה של עוצמה, סלקטיביות ויעילות על פקטור Xa עם Ki של 0.08 nM ו-0.17 nM עבור Human Factor Xa ו-Rabbit Factor Xa, בהתאמה [1]. אפיקסבן האריך את זמני הקרישה של פלזמה אנושית רגילה עם ריכוזים (EC2x) של 3.6, 0.37, 7.4 ו-0.4 מיקרומטר, הנדרשים בהתאמה להכפלת זמן הפרותרומבין (PT), זמן פרוטרומבין שונה (mPT), זמן טרומבופלסטין חלקי משופעל ( APTT) ו- HepTest. חוץ מזה, Apixaban הראה את העוצמה הגבוהה ביותר בפלסמה של בני אדם וארנב, אך פחות עוצמה בפלסמה של חולדות וכלב גם במבחני PT וגם ב-APTT [3].

In vivo: Apixaban הציג פרמקוקינטיקה מצוינת עם פינוי נמוך מאוד (Cl: 0.02 L kg-1h-1), ונפח פיזור נמוך (Vdss: 0.2 L/kg) בכלב. חוץ מזה, Apixaban הראה גם זמן מחצית חיים בינוני עם T1/2 של 5.8 שעות וזמינות ביולוגית טובה (F: 58%) [1]. במודלים של פקקת ורידים-שאנטית (AVST), פקקת ורידים (VT) ופקקת עורקי עורקי בתיווך חשמלי (ECAT), Apixaban יצר השפעות אנטי-טרומבוטיות עם EC50 של 270 nM, 110 nM ו-70 nM באופן תלוי מינון[3 ]. Apixaban עיכב משמעותית את פעילות פקטור Xa עם IC50 של 0.22 מיקרומטר בארנבת ex vivo [4]. בשימפנזה, Apixaban הראה גם נפח פיזור קטן (Vdss: 0.17 L kg-1), פינוי מערכתי נמוך (Cl: 0.018 L kg-1h-1), וזמינות ביולוגית טובה (F: 59%) [5].

הפניות:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. גילוי של 1-(4-מתוקסיפניל)-7-אוקסו-6-(4-(2-אוקסופיפרידין-1-איל)פניל)-4, 5, 6, 7-טטרה-הידרו-1 H-פיראזולו [3, 4- ג] פירידין-3-קרבוקסמיד (Apixaban, BMS-562247), חומר חזק מאוד, סלקטיבי, יעיל ובעל פה מעכב ביולוגי של גורם קרישת דם Xa[J]. כתב עת לכימיה רפואית, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors כמו נוגדי קרישה[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, מעכב פקטור Xa בעל פה, ישיר וסלקטיבי מאוד: מחקרים חוץ גופיים, אנטי-תרומבוטיים ואנטי-המוסטטיים[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. מטבוליזם, פרמקוקינטיקה ופרמקודינמיקה של מעכב פקטור Xa apixaban בארנבות [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. פרמקוקינטיקה פרה-קלינית ופרמקודינמיקה של אפיקסבן, מעכב גורם Xa חזק וסלקטיבי [J]. כתב העת האירופי למטבוליזם ופרמקוקינטיקה של תרופות, 2011, 36(3): 129-139.

מבנה כימי

אפיקסבן

תְעוּדָה

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(קפטופריל, תלידומיד וכו')
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ניהול איכות

ניהול איכות 1

הַצָעָה18פרויקטים להערכת עקביות איכות אשר אושרו4, ו6פרויקטים נמצאים באישור.

ניהול איכות 2

מערכת ניהול איכות בינלאומית מתקדמת הניחה בסיס איתן למכירות.

ניהול איכות 3

פיקוח איכות עובר לאורך כל מחזור החיים של המוצר כדי להבטיח את האיכות והאפקט הטיפולי.

ניהול איכות 4

צוות מקצועי לענייני רגולציה תומך בדרישות האיכות במהלך הבקשה וההרשמה.

ניהול ייצור

cpf5
cpf6

קו אריזות בבקבוקים קוריאה Countec

cpf7
cpf8

קו אריזה בבקבוקים של טייוואן CVC

cpf9
cpf10

קו אריזות לוח CAM של איטליה

cpf11

מכונת דחיסת Fette הגרמנית

cpf12

גלאי טאבלט יפן Viswill

cpf14-1

חדר בקרה של DCS

שׁוּתָף

שיתוף פעולה בינלאומי
שיתוף פעולה בינלאומי
שיתוף פעולה מקומי
שיתוף פעולה מקומי

  • קוֹדֵם:
  • הַבָּא:

  • כתבו כאן את הודעתכם ושלחו אותה אלינו

    קטגוריות מוצרים