רֶקַע

Tofacitinib citrate, הידוע גם בשם CP-690550 citrate, הוא מעכב חזק של יאנוס קינאז 3 (JAK3), טירוזין קינאז המוגבלת בתאים המעורבים בהעברת אותות המסדיר את הישרדות לימפוציטים, שגשוג, בידול ואפופטוזיס. העיכוב הוא JAK3 ספציפי עם סלקטיביות פי 1000 יותר מאשר קינאזות אחרות שאינן ממשפחת JAK. מלבד עיכוב JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate גם מעכב את janus kinase 2 (JAK2) ו-janus kinase 1 (JAK1) עם עוצמה נמוכה פי 20 ו-100 בהתאמה. עם זאת, במחקר שנערך לאחרונה, דווח על זיקות הקישור (Ki) של tofacitinib citrate ל-JAK1, JAK2 ו-JAK3 כ-1.6 ננומטר, 21.7 ננומטר ו-6.5 ננומטר בהתאמה.

הַפנָיָה

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ו Palak Gulati. טיפול בדלקת עם מעכב יאנוס קינאז CP-690,550. מגמות במדעי הפרמקולוגיה 2011: 32 (1); 25-34

ציטוט מוצר

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE ממיר את יונק סרין/תראונין קינאז GSK3 לטירוזין קינאז לקיטוב מקרופאג ישיר." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "השוואה של בריציטיניב, upadacitinib ו-tofacitinib תיווך ויסות של איתות ציטוקינים בתת-אוכלוסיות לויקוציטים אנושיים." Arthritis Res Ther. 2019 באוגוסט 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "התנגדות לסטרואידים של תאי לימפה מולדים מסוג 2 של דרכי אוויר מחולים עם אסתמה חמורה: תפקידו של לימפופואטין סטרומה thymic." J Allergy Clin Immunol. ינואר 2018;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. " UTR 3' של הפסאודוגן CYP4Z2P מקדם אנגיוגנזה של הגידול בסרטן השד על ידי פעולה כ-ceRNA עבור CYP4Z1." מחקר וטיפול בסרטן השד (2015): 1-14. PMID:25701119

תֵאוּר

Tofacitinib citrate הוא מעכב JAK1/2/3 זמין דרך הפה עם IC50s של 1, 20 ו-112 nM, בהתאמה. ל-Tofacitinib citrate פעילות אנטיבקטריאלית, אנטי פטרייתית ואנטי-ויראלית.

אִחסוּן

4 מעלות צלזיוס, להגן מפני אור

*בממס: -80°C, 6 חודשים; -20 מעלות צלזיוס, חודש אחד (להגן מפני אור)

מבנה כימי

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים