רקע כללי

Tofacitinib citrate, הידוע גם בשם CP-690550 citrate, הוא מעכב חזק של יאנוס קינאז 3 (JAK3), טירוזין קינאז המוגבלת בתאים המעורבים בהעברת אותות המסדיר את הישרדות לימפוציטים, שגשוג, התמיינות ואפופטוזיס.העיכוב הוא JAK3 ספציפי עם סלקטיביות פי 1000 יותר מקינאזות אחרות שאינן ממשפחת JAK.מלבד עיכוב JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate גם מעכב את janus kinase 2 (JAK2) ו-janus kinase 1 (JAK1) עם עוצמה נמוכה פי 20 ו-100 בהתאמה.עם זאת, במחקר שנערך לאחרונה, דיווחו כי זיקות הקישור (Ki) של ציטראט tofacitinib ל-JAK1, JAK2 ו-JAK3 היא 1.6 ננומטר, 21.7 ננומטר ו-6.5 ננומטר בהתאמה.

התייחסות

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ו Palak Gulati.טיפול בדלקת עם מעכב יאנוס קינאז CP-690,550.מגמות במדעי הפרמקולוגיה 2011: 32 (1);25-34

ציטוט מוצר

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE ממיר את יונק סרין/תראונין קינאז GSK3 לטירוזין קינאז לקיטוב מקרופאג ישיר."Cell Host Microbe.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."השוואה של בריציטיניב, upadacitinib ו-tofacitinib מתווך ויסות של איתות ציטוקינים בתת-אוכלוסיות לויקוציטים אנושיים."Arthritis Res Ther.2019 באוגוסט 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."תנגודת סטרואידים של תאי לימפה מולדים מסוג 2 של דרכי אוויר מחולים עם אסתמה חמורה: תפקידו של לימפופואטין סטרומה thymic." J Allergy Clin Immunol.ינואר 2018;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."UTR 3' של הפסאודוגן CYP4Z2P מקדם אנגיוגנזה של הגידול בסרטן השד על ידי פעולה כ-ceRNA עבור CYP4Z1."מחקר וטיפול בסרטן השד (2015): 1-14.PMID:25701119

תיאור

Tofacitinib citrate הוא מעכב JAK1/2/3 זמין דרך הפה עם IC50s של 1, 20 ו-112 nM, בהתאמה.ל-Tofacitinib citrate פעילויות אנטיבקטריאליות, אנטי-פטרייתיות ואנטי-ויראליות.

אִחסוּן

4 מעלות צלזיוס, הגנה מפני אור

*בממס: -80°C, 6 חודשים;-20 מעלות צלזיוס, חודש אחד (להגן מפני אור)

מבנה כימי

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים

נתונים ביולוגיים קשורים